Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

Содержание
  1. Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности
  2. Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  3. Пропанорм : инструкция по применению
  4. Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности
  5. Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  6. Пропанорм : инструкция по применению
  7. Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности
  8. Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  9. Пропанорм : инструкция по применению
  10. Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности
  11. Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  12. Пропанорм : инструкция по применению
  13. Пропанорм Источник: https://blotos.ru/propanorm

Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий
Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пропанорм. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пропанорма в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пропанорма при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии и других нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Пропанорм – антиаритмический препарат класса 1С, блокирует быстрые натриевые каналы.

Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон (действующее вещество препарата Пропанорм), блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме.

Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Состав

Пропафенона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг – до 40-50%).

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Пропафенон почти полностью метаболизируется.

Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Выводится с мочой – 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью – 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

  • профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
  • профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые – фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
  • профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг – однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг в сутки за 2 приема или максимально до 900 мг в сутки за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза – 50% от исходной.

Ампулы

При внутривенном капельном введении (в виде капельницы) начальная доза – 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

Побочное действие

  • брадикардия;
  • замедление синоатриальной;
  • AV и внутрижелудочковой проводимости;
  • снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов);
  • аритмогенное действие;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • чувство тяжести в эпигастрии;
  • запор;
  • нарушения функции печени;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение зрения;
  • лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • олигоспермия;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • нарушения электролитного баланса;
  • миастения;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • печеночный холестаз;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к пропафенону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Пропанорма при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют Пропанорм в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.

Пропанорм характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

Внутривенное введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении Пропанорм может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу 2 глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

Не рекомендуется совместное использование препарата Пропанорм и алкоголя, ввиду развития возможных побочных реакций заторможенности со стороны нервной системы.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Аналоги лекарственного препарата Пропанорм

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Ритмонорм.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические средства):

  • Аденокор;
  • Аллапинин;
  • Амиодарон;
  • Амиокордин;
  • Аспаркам;
  • Бретилат;
  • Гипертонплант (Гнафалин);
  • Динексан;
  • Дифенин;
  • Кардиодарон;
  • Кинидин Дурулес;
  • Кордарон;
  • Лидокаин;
  • Мультак;
  • Нео Гилуритмал;
  • Нибентан;
  • Новокаинамид;
  • Опакордэн;
  • Паматон;
  • Панангин;
  • Панангин Форте;
  • Прокаинамид;
  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Рефралон;
  • Риталмекс;
  • Ритмиодарон;
  • Ритмодан;
  • Ритмонорм;
  • Седакорон;
  • Тримекаин;
  • Этацизин;
  • Этмозин.
  • Сидерал – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли, капсулы Форте с витамином C, порошок Бимби) лекарственного препарата для лечения выпадения волос, недостатка железа у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Софосбувир – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 400 мг Совалди) лекарства для лечения гепатита C генотипа 1, 2, 3 и 4 у взрослых, детей и при беременности. Состав, цена и перспективы выхода на российский рынок
  • Гуттасил – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли для приема внутрь 7,5 мг, таблетки) слабительного препарата для лечения запора и регулирования стула при геморрое у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1263-propanorm-po-primeneniyu-analogi-tabletki-ukoly-v-ampulah-aritmiya-tahikardiya.html

Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

действующее вещество: пропафенона гидрохлорид

1 таблетка содержит пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кополивидон, магния стеарат, opadry white 02F 28310 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль), эмульсия симетикона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, диаметром около 8 мм (таблетки по 150 мг) и около 11 мм (таблетки по 300 мг).

Фармакологическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты класса ИС. Код АТХ С01В С03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пропафенон является антиаритмическим средством класса ИС.

Он оказывает стабилизирующее действие на миокардиальные мембраны, уменьшает быстрый входной ток, проводится ионами натрия, с уменьшением скорости деполяризации и удлиняет время проведения импульса по предсердиям, AV-узлу и главным образом по проводящей системе Гиса-Пуркинье.

Проведение импульса по дополнительным путям, как при синдроме WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), подавляется благодаря пролонгации рефрактерного периода или блокаде ведущего пути как в антеградном, так и преимущественно в ретроградном направлениях.

Вместе с тем спонтанная возбудимость снижается благодаря повышению порога миокардиальной чувствительности, тогда как электрическая возбудимость миокарда снижается благодаря повышению порога желудочковой фибрилляции.

Антиаритмические эффекты: замедление скорости роста потенциала действия, снижение возбудимости, гомогенизация коэффициента проводимости, угнетение эктопического автоматизма, снижение склонности миокарда к фибрилляции.

Пропафенон имеет умеренную бета-симпатолитическим активность без клинического значения. Однако существует возможность, что высокие суточные дозы (900-1200 мг) могут вызвать симпатолитическим (Антиадренергические) эффект.

На ЭКГ пропафенон вызывает небольшое удлинение интервалов Р, PR и QRS, тогда как интервал QТс, как правило, остается неизмененным.

В дигитализованих пациентов с фракцией выброса 35-50% сократимость левого желудочка несколько снижена.

У пациентов с острым трансмуральным инфарктом и сердечной недостаточностью введение пропафенона может заметно уменьшить фракцию выброса левого желудочка, но в значительно меньшей степени это происходит у пациентов с острой стадией инфаркта миокарда, не сопровождается сердечной недостаточностью. В обоих случаях давление в легочных артериях повышается минимально. Давление в периферических артериях не показывает существенных изменений. Это демонстрирует тот факт, что пропафенон не вызывает негативного эффекта на функцию левого желудочка, который должен был клиническое значение. Следует ожидать клинически значимого снижения функции левого желудочка только у пациентов с уже существующей сниженной вентрикулярной функцией.

Поэтому сердечная недостаточность, которую не лечили, может в дальнейшем усиливаться с возможной декомпенсации.

Фармакокинетика.

Пропафенон рацемическая смесь S- и R-пропафенона.

абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема пропафенона гидрохлорида.

Установлено, что пропафенон испытывает интенсивной насыщаемая пресистемной биотрансформации (CYP2D6-зависимый эффект первого прохождения через печень), что проявляется зависимостью биодоступности от дозы и лекарственной формы препарата.

Хотя в исследовании с применением разовой дозы прием пищи увеличивал максимальную концентрацию в плазме крови и биодоступность препарата, но при применении многократных доз пропафенона здоровыми добровольцами прием пищи не приводил к значительным изменениям в биодоступности.

распределение

Пропафенон быстро распределяется. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 до 3,0 л / кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от его концентрации и снижается с 97,3% при концентрации 0,25 нг / мл до 91,3% при 100 нг / мл.

Метаболизм и выведение

Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. В более чем 90% пациентов препарат подвергается быстрой и интенсивного метаболизма с периодом полувыведения от 2 до 10:00 (быстрые метаболизаторы).

У таких пациентов метаболическое превращение пропафенона приводит к образованию двух активных метаболитов: 5-гидроксипропафенон, что образуется под действием CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенону), образующийся под действием CYP3A4 и CYP1A2.

В менее чем 10% пациентов (медленные метаболизаторы) метаболизм пропафенона происходит медленнее, поскольку 5-гидроксильный метаболит не образуется или образуется в минимальных количествах. Расчетный период полувыведения пропафенона составляет

2-10 часов в быстрых метаболизаторов и 10-32 часа в медленных метаболизаторов. Клиренс пропафенона составляет от 0,67 до 0,81 л / ч / кг.

Поскольку равновесная концентрация пропафенона гидрохлорида достигается через 3-4 дня приема препарата, рекомендуемый режим дозирования пропафенона является одинаковым для всех пациентов независимо от типа метаболизма (то есть как для медленных, так и для быстрых метаболизаторов).

Линейность / нелинейность

Насыщаемая метаболический путь гидроксилирования (зависимый от CYP2D6) в быстрых метаболизаторов приводит к нелинейности фармакокинетики препарата. В медленных метаболизаторов фармакокинетика пропафенона является линейной.

Меж- и интраиндивидуальний вариабельность

Для фармакокинетики пропафенона гидрохлорида характерен значительной степени индивидуальной вариабельности, в значительной мере обусловлен эффектом первого прохождения через печень и нелинейной фармакокинетикой в быстрых метаболизаторов. Из-за значительной вариабельность концентраций в крови пациентов нужно осторожно подбирать дозы, внимательно контролировать клинические и электрокардиографические показатели токсичности.

Пациенты пожилого возраста

Уровни экспозиции пропафенона у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек были очень вариабельными и не отличались от уровней, зарегистрированных у здоровых добровольцев. Экспозиция 5-гидроксипропафенон у пожилых пациентов была похожей, но уровни экспозиции глюкуронидов пропафенона росли вдвое.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек уровне экспозиции пропафенона и 5-гидрокси-пропафенона не отличались от уровней экспозиции у здоровых добровольцев из контрольной группы, но наблюдалась кумуляция глюкуроновых метаболитов пропафенона. Пациентам с заболеваниями почек следует назначать пропафенона гидрохлорид с осторожностью.

Нарушение функций печени

У пациентов с нарушениями функции печени возрастает биодоступность пропафенона при пероральном применении и удлиняется период полувыведения препарата. Поэтому пациенты с заболеваниями печени нуждаются в коррекции дозы препарата.

Показания

Профилактика и лечение:

  • вентрикулярных аритмий;
  • пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий, включая пароксизмальную форму трепетания / фибрилляции предсердий и пароксизмальные круговые тахикардии с привлечением AV-узла или дополнительных проводящих путей, при неэффективности стандартной терапии или противопоказаниях для ее проведения.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пропафенона или к любому другому компоненту препарата.
  • Обнаружен синдром Бругада (см. «Особенности применения»).
  • Случай инфаркта миокарда за последние 3 месяца.
  • Значительное органическое заболевание сердца, такое как:

неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (фракция выброса левого желудочка 95%) и большой объем распределения гемодиализ неэффективен, попытки элиминирования гемоперфузию – малоэффективны.

Кроме применения общих неотложных мер нужно контролировать основные показатели жизнедеятельности пациента в условиях отделения интенсивной терапии, а в случае необходимости – проводить их коррекцию.

Эффективными мерами для контроля ритма и артериального давления является дефибрилляция и инфузия дофамина и изопротеренола. Для облегчения судом применяют внутривенное введение диазепама.

Может возникнуть необходимость в общих поддерживающих мероприятиях, таких как механическая вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Побочные реакции

Частыми и распространенными побочными реакциями, связанными с терапией пропафеноном, являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и сердцебиение.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались по крайней мере у одного из 885 пациентов, получавших пропафенона гидрохлорид замедленного высвобождения в пяти клинических исследованиях фазы II и в двух клинических исследованиях фазы ИИИ.

Ожидается, что побочные реакции и их частота для лекарственных форм немедленного высвобождения будут подобными. Следующие реакции также включают побочные реакции с постмаркетингового опыта применения пропафенона.

Побочные реакции, по меньшей мере вероятно связанные с пропафеноном, приведенные по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/propanorm.html

Пропанорм : инструкция по применению

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата :лечение пропафеноном рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии – необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), и периодически определять активность «печеночных» трансаминаз.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости – перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).

Пропафенон может ухудшить состояние больного, страдающего миастенией гравис.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5- 8 дней терапии.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу, регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае, если во время терапии возникнут синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада П-Ш степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить!

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения пропафенона у детей до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременны женщин не проведены. Во время беременности пропафенон может быть назначен только по жизненным показаниям, в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания

Исследования по изучению проникновения пропафенона в грудное молоко специально не проводились. Имеющиеся данные позволяют предположить, что возможно проникновение пропафенона в грудное молоко. В случае необходимости назначения лекарственного средства женщинам во время периода лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или уменьшают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает плазменные концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма – необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4.

Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации, сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Одновременное назначение фенобарбитала или рифампицина (индуктора CYP3A4) и пропафенона приводит к уменьшению концентрации пропафенона в плазме и уменьшению антиаритмического эффекта.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона – на 71% и 50%, соответственно.

При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT ( в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беспридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для перонального применения).

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Во время одновременного внутривенного назначения лидокаина и пропафенона существует повышенный риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Если пациент в течение длительного времени получает фенобарбитал, необходимо мониторирование дозы пропафенона.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°C!

Не применять по истечении срока годности! Беречь от детей!

Источник: https://apteka.103.by/propanorm-instruktsiya/

Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий
Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пропанорм. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пропанорма в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пропанорма при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии и других нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Пропанорм – антиаритмический препарат класса 1С, блокирует быстрые натриевые каналы.

Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон (действующее вещество препарата Пропанорм), блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме.

Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Состав

Пропафенона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг – до 40-50%).

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Пропафенон почти полностью метаболизируется.

Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Выводится с мочой – 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью – 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

  • профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
  • профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые – фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
  • профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг – однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг в сутки за 2 приема или максимально до 900 мг в сутки за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза – 50% от исходной.

Ампулы

При внутривенном капельном введении (в виде капельницы) начальная доза – 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

Побочное действие

  • брадикардия;
  • замедление синоатриальной;
  • AV и внутрижелудочковой проводимости;
  • снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов);
  • аритмогенное действие;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • чувство тяжести в эпигастрии;
  • запор;
  • нарушения функции печени;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение зрения;
  • лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • олигоспермия;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • нарушения электролитного баланса;
  • миастения;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • печеночный холестаз;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к пропафенону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Пропанорма при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют Пропанорм в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.

Пропанорм характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

Внутривенное введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении Пропанорм может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу 2 глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

Не рекомендуется совместное использование препарата Пропанорм и алкоголя, ввиду развития возможных побочных реакций заторможенности со стороны нервной системы.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Аналоги лекарственного препарата Пропанорм

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Ритмонорм.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические средства):

  • Аденокор;
  • Аллапинин;
  • Амиодарон;
  • Амиокордин;
  • Аспаркам;
  • Бретилат;
  • Гипертонплант (Гнафалин);
  • Динексан;
  • Дифенин;
  • Кардиодарон;
  • Кинидин Дурулес;
  • Кордарон;
  • Лидокаин;
  • Мультак;
  • Нео Гилуритмал;
  • Нибентан;
  • Новокаинамид;
  • Опакордэн;
  • Паматон;
  • Панангин;
  • Панангин Форте;
  • Прокаинамид;
  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Рефралон;
  • Риталмекс;
  • Ритмиодарон;
  • Ритмодан;
  • Ритмонорм;
  • Седакорон;
  • Тримекаин;
  • Этацизин;
  • Этмозин.
  • Сидерал – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли, капсулы Форте с витамином C, порошок Бимби) лекарственного препарата для лечения выпадения волос, недостатка железа у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Софосбувир – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 400 мг Совалди) лекарства для лечения гепатита C генотипа 1, 2, 3 и 4 у взрослых, детей и при беременности. Состав, цена и перспективы выхода на российский рынок
  • Гуттасил – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли для приема внутрь 7,5 мг, таблетки) слабительного препарата для лечения запора и регулирования стула при геморрое у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1263-propanorm-po-primeneniyu-analogi-tabletki-ukoly-v-ampulah-aritmiya-tahikardiya.html

Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

действующее вещество: пропафенона гидрохлорид

1 таблетка содержит пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кополивидон, магния стеарат, opadry white 02F 28310 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль), эмульсия симетикона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, диаметром около 8 мм (таблетки по 150 мг) и около 11 мм (таблетки по 300 мг).

Фармакологическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты класса ИС. Код АТХ С01В С03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пропафенон является антиаритмическим средством класса ИС.

Он оказывает стабилизирующее действие на миокардиальные мембраны, уменьшает быстрый входной ток, проводится ионами натрия, с уменьшением скорости деполяризации и удлиняет время проведения импульса по предсердиям, AV-узлу и главным образом по проводящей системе Гиса-Пуркинье.

Проведение импульса по дополнительным путям, как при синдроме WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), подавляется благодаря пролонгации рефрактерного периода или блокаде ведущего пути как в антеградном, так и преимущественно в ретроградном направлениях.

Вместе с тем спонтанная возбудимость снижается благодаря повышению порога миокардиальной чувствительности, тогда как электрическая возбудимость миокарда снижается благодаря повышению порога желудочковой фибрилляции.

Антиаритмические эффекты: замедление скорости роста потенциала действия, снижение возбудимости, гомогенизация коэффициента проводимости, угнетение эктопического автоматизма, снижение склонности миокарда к фибрилляции.

Пропафенон имеет умеренную бета-симпатолитическим активность без клинического значения. Однако существует возможность, что высокие суточные дозы (900-1200 мг) могут вызвать симпатолитическим (Антиадренергические) эффект.

На ЭКГ пропафенон вызывает небольшое удлинение интервалов Р, PR и QRS, тогда как интервал QТс, как правило, остается неизмененным.

В дигитализованих пациентов с фракцией выброса 35-50% сократимость левого желудочка несколько снижена.

У пациентов с острым трансмуральным инфарктом и сердечной недостаточностью введение пропафенона может заметно уменьшить фракцию выброса левого желудочка, но в значительно меньшей степени это происходит у пациентов с острой стадией инфаркта миокарда, не сопровождается сердечной недостаточностью. В обоих случаях давление в легочных артериях повышается минимально. Давление в периферических артериях не показывает существенных изменений. Это демонстрирует тот факт, что пропафенон не вызывает негативного эффекта на функцию левого желудочка, который должен был клиническое значение. Следует ожидать клинически значимого снижения функции левого желудочка только у пациентов с уже существующей сниженной вентрикулярной функцией.

Поэтому сердечная недостаточность, которую не лечили, может в дальнейшем усиливаться с возможной декомпенсации.

Фармакокинетика.

Пропафенон рацемическая смесь S- и R-пропафенона.

абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема пропафенона гидрохлорида.

Установлено, что пропафенон испытывает интенсивной насыщаемая пресистемной биотрансформации (CYP2D6-зависимый эффект первого прохождения через печень), что проявляется зависимостью биодоступности от дозы и лекарственной формы препарата.

Хотя в исследовании с применением разовой дозы прием пищи увеличивал максимальную концентрацию в плазме крови и биодоступность препарата, но при применении многократных доз пропафенона здоровыми добровольцами прием пищи не приводил к значительным изменениям в биодоступности.

распределение

Пропафенон быстро распределяется. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 до 3,0 л / кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от его концентрации и снижается с 97,3% при концентрации 0,25 нг / мл до 91,3% при 100 нг / мл.

Метаболизм и выведение

Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. В более чем 90% пациентов препарат подвергается быстрой и интенсивного метаболизма с периодом полувыведения от 2 до 10:00 (быстрые метаболизаторы).

У таких пациентов метаболическое превращение пропафенона приводит к образованию двух активных метаболитов: 5-гидроксипропафенон, что образуется под действием CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенону), образующийся под действием CYP3A4 и CYP1A2.

В менее чем 10% пациентов (медленные метаболизаторы) метаболизм пропафенона происходит медленнее, поскольку 5-гидроксильный метаболит не образуется или образуется в минимальных количествах. Расчетный период полувыведения пропафенона составляет

2-10 часов в быстрых метаболизаторов и 10-32 часа в медленных метаболизаторов. Клиренс пропафенона составляет от 0,67 до 0,81 л / ч / кг.

Поскольку равновесная концентрация пропафенона гидрохлорида достигается через 3-4 дня приема препарата, рекомендуемый режим дозирования пропафенона является одинаковым для всех пациентов независимо от типа метаболизма (то есть как для медленных, так и для быстрых метаболизаторов).

Линейность / нелинейность

Насыщаемая метаболический путь гидроксилирования (зависимый от CYP2D6) в быстрых метаболизаторов приводит к нелинейности фармакокинетики препарата. В медленных метаболизаторов фармакокинетика пропафенона является линейной.

Меж- и интраиндивидуальний вариабельность

Для фармакокинетики пропафенона гидрохлорида характерен значительной степени индивидуальной вариабельности, в значительной мере обусловлен эффектом первого прохождения через печень и нелинейной фармакокинетикой в быстрых метаболизаторов. Из-за значительной вариабельность концентраций в крови пациентов нужно осторожно подбирать дозы, внимательно контролировать клинические и электрокардиографические показатели токсичности.

Пациенты пожилого возраста

Уровни экспозиции пропафенона у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек были очень вариабельными и не отличались от уровней, зарегистрированных у здоровых добровольцев. Экспозиция 5-гидроксипропафенон у пожилых пациентов была похожей, но уровни экспозиции глюкуронидов пропафенона росли вдвое.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек уровне экспозиции пропафенона и 5-гидрокси-пропафенона не отличались от уровней экспозиции у здоровых добровольцев из контрольной группы, но наблюдалась кумуляция глюкуроновых метаболитов пропафенона. Пациентам с заболеваниями почек следует назначать пропафенона гидрохлорид с осторожностью.

Нарушение функций печени

У пациентов с нарушениями функции печени возрастает биодоступность пропафенона при пероральном применении и удлиняется период полувыведения препарата. Поэтому пациенты с заболеваниями печени нуждаются в коррекции дозы препарата.

Показания

Профилактика и лечение:

  • вентрикулярных аритмий;
  • пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий, включая пароксизмальную форму трепетания / фибрилляции предсердий и пароксизмальные круговые тахикардии с привлечением AV-узла или дополнительных проводящих путей, при неэффективности стандартной терапии или противопоказаниях для ее проведения.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пропафенона или к любому другому компоненту препарата.
  • Обнаружен синдром Бругада (см. «Особенности применения»).
  • Случай инфаркта миокарда за последние 3 месяца.
  • Значительное органическое заболевание сердца, такое как:

неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (фракция выброса левого желудочка 95%) и большой объем распределения гемодиализ неэффективен, попытки элиминирования гемоперфузию – малоэффективны.

Кроме применения общих неотложных мер нужно контролировать основные показатели жизнедеятельности пациента в условиях отделения интенсивной терапии, а в случае необходимости – проводить их коррекцию.

Эффективными мерами для контроля ритма и артериального давления является дефибрилляция и инфузия дофамина и изопротеренола. Для облегчения судом применяют внутривенное введение диазепама.

Может возникнуть необходимость в общих поддерживающих мероприятиях, таких как механическая вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Побочные реакции

Частыми и распространенными побочными реакциями, связанными с терапией пропафеноном, являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и сердцебиение.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались по крайней мере у одного из 885 пациентов, получавших пропафенона гидрохлорид замедленного высвобождения в пяти клинических исследованиях фазы II и в двух клинических исследованиях фазы ИИИ.

Ожидается, что побочные реакции и их частота для лекарственных форм немедленного высвобождения будут подобными. Следующие реакции также включают побочные реакции с постмаркетингового опыта применения пропафенона.

Побочные реакции, по меньшей мере вероятно связанные с пропафеноном, приведенные по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/propanorm.html

Пропанорм : инструкция по применению

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата :лечение пропафеноном рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии – необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), и периодически определять активность «печеночных» трансаминаз.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости – перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).

Пропафенон может ухудшить состояние больного, страдающего миастенией гравис.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5- 8 дней терапии.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу, регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае, если во время терапии возникнут синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада П-Ш степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить!

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения пропафенона у детей до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременны женщин не проведены. Во время беременности пропафенон может быть назначен только по жизненным показаниям, в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания

Исследования по изучению проникновения пропафенона в грудное молоко специально не проводились. Имеющиеся данные позволяют предположить, что возможно проникновение пропафенона в грудное молоко. В случае необходимости назначения лекарственного средства женщинам во время периода лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или уменьшают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает плазменные концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма – необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4.

Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации, сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Одновременное назначение фенобарбитала или рифампицина (индуктора CYP3A4) и пропафенона приводит к уменьшению концентрации пропафенона в плазме и уменьшению антиаритмического эффекта.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона – на 71% и 50%, соответственно.

При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT ( в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беспридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для перонального применения).

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Во время одновременного внутривенного назначения лидокаина и пропафенона существует повышенный риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Если пациент в течение длительного времени получает фенобарбитал, необходимо мониторирование дозы пропафенона.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°C!

Не применять по истечении срока годности! Беречь от детей!

Источник: https://apteka.103.by/propanorm-instruktsiya/

Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий
Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пропанорм. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пропанорма в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пропанорма при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии и других нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Пропанорм – антиаритмический препарат класса 1С, блокирует быстрые натриевые каналы.

Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон (действующее вещество препарата Пропанорм), блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме.

Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Состав

Пропафенона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг – до 40-50%).

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Пропафенон почти полностью метаболизируется.

Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Выводится с мочой – 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью – 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

  • профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
  • профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые – фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
  • профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг – однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг в сутки за 2 приема или максимально до 900 мг в сутки за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза – 50% от исходной.

Ампулы

При внутривенном капельном введении (в виде капельницы) начальная доза – 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

Побочное действие

  • брадикардия;
  • замедление синоатриальной;
  • AV и внутрижелудочковой проводимости;
  • снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов);
  • аритмогенное действие;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • чувство тяжести в эпигастрии;
  • запор;
  • нарушения функции печени;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение зрения;
  • лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • олигоспермия;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • нарушения электролитного баланса;
  • миастения;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • печеночный холестаз;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к пропафенону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Пропанорма при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют Пропанорм в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.

Пропанорм характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

Внутривенное введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении Пропанорм может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу 2 глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

Не рекомендуется совместное использование препарата Пропанорм и алкоголя, ввиду развития возможных побочных реакций заторможенности со стороны нервной системы.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Аналоги лекарственного препарата Пропанорм

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Ритмонорм.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические средства):

  • Аденокор;
  • Аллапинин;
  • Амиодарон;
  • Амиокордин;
  • Аспаркам;
  • Бретилат;
  • Гипертонплант (Гнафалин);
  • Динексан;
  • Дифенин;
  • Кардиодарон;
  • Кинидин Дурулес;
  • Кордарон;
  • Лидокаин;
  • Мультак;
  • Нео Гилуритмал;
  • Нибентан;
  • Новокаинамид;
  • Опакордэн;
  • Паматон;
  • Панангин;
  • Панангин Форте;
  • Прокаинамид;
  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Рефралон;
  • Риталмекс;
  • Ритмиодарон;
  • Ритмодан;
  • Ритмонорм;
  • Седакорон;
  • Тримекаин;
  • Этацизин;
  • Этмозин.
  • Сидерал – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли, капсулы Форте с витамином C, порошок Бимби) лекарственного препарата для лечения выпадения волос, недостатка железа у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Софосбувир – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 400 мг Совалди) лекарства для лечения гепатита C генотипа 1, 2, 3 и 4 у взрослых, детей и при беременности. Состав, цена и перспективы выхода на российский рынок
  • Гуттасил – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли для приема внутрь 7,5 мг, таблетки) слабительного препарата для лечения запора и регулирования стула при геморрое у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1263-propanorm-po-primeneniyu-analogi-tabletki-ukoly-v-ampulah-aritmiya-tahikardiya.html

Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

действующее вещество: пропафенона гидрохлорид

1 таблетка содержит пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кополивидон, магния стеарат, opadry white 02F 28310 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль), эмульсия симетикона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, диаметром около 8 мм (таблетки по 150 мг) и около 11 мм (таблетки по 300 мг).

Фармакологическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты класса ИС. Код АТХ С01В С03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пропафенон является антиаритмическим средством класса ИС.

Он оказывает стабилизирующее действие на миокардиальные мембраны, уменьшает быстрый входной ток, проводится ионами натрия, с уменьшением скорости деполяризации и удлиняет время проведения импульса по предсердиям, AV-узлу и главным образом по проводящей системе Гиса-Пуркинье.

Проведение импульса по дополнительным путям, как при синдроме WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), подавляется благодаря пролонгации рефрактерного периода или блокаде ведущего пути как в антеградном, так и преимущественно в ретроградном направлениях.

Вместе с тем спонтанная возбудимость снижается благодаря повышению порога миокардиальной чувствительности, тогда как электрическая возбудимость миокарда снижается благодаря повышению порога желудочковой фибрилляции.

Антиаритмические эффекты: замедление скорости роста потенциала действия, снижение возбудимости, гомогенизация коэффициента проводимости, угнетение эктопического автоматизма, снижение склонности миокарда к фибрилляции.

Пропафенон имеет умеренную бета-симпатолитическим активность без клинического значения. Однако существует возможность, что высокие суточные дозы (900-1200 мг) могут вызвать симпатолитическим (Антиадренергические) эффект.

На ЭКГ пропафенон вызывает небольшое удлинение интервалов Р, PR и QRS, тогда как интервал QТс, как правило, остается неизмененным.

В дигитализованих пациентов с фракцией выброса 35-50% сократимость левого желудочка несколько снижена.

У пациентов с острым трансмуральным инфарктом и сердечной недостаточностью введение пропафенона может заметно уменьшить фракцию выброса левого желудочка, но в значительно меньшей степени это происходит у пациентов с острой стадией инфаркта миокарда, не сопровождается сердечной недостаточностью. В обоих случаях давление в легочных артериях повышается минимально. Давление в периферических артериях не показывает существенных изменений. Это демонстрирует тот факт, что пропафенон не вызывает негативного эффекта на функцию левого желудочка, который должен был клиническое значение. Следует ожидать клинически значимого снижения функции левого желудочка только у пациентов с уже существующей сниженной вентрикулярной функцией.

Поэтому сердечная недостаточность, которую не лечили, может в дальнейшем усиливаться с возможной декомпенсации.

Фармакокинетика.

Пропафенон рацемическая смесь S- и R-пропафенона.

абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема пропафенона гидрохлорида.

Установлено, что пропафенон испытывает интенсивной насыщаемая пресистемной биотрансформации (CYP2D6-зависимый эффект первого прохождения через печень), что проявляется зависимостью биодоступности от дозы и лекарственной формы препарата.

Хотя в исследовании с применением разовой дозы прием пищи увеличивал максимальную концентрацию в плазме крови и биодоступность препарата, но при применении многократных доз пропафенона здоровыми добровольцами прием пищи не приводил к значительным изменениям в биодоступности.

распределение

Пропафенон быстро распределяется. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 до 3,0 л / кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от его концентрации и снижается с 97,3% при концентрации 0,25 нг / мл до 91,3% при 100 нг / мл.

Метаболизм и выведение

Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. В более чем 90% пациентов препарат подвергается быстрой и интенсивного метаболизма с периодом полувыведения от 2 до 10:00 (быстрые метаболизаторы).

У таких пациентов метаболическое превращение пропафенона приводит к образованию двух активных метаболитов: 5-гидроксипропафенон, что образуется под действием CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенону), образующийся под действием CYP3A4 и CYP1A2.

В менее чем 10% пациентов (медленные метаболизаторы) метаболизм пропафенона происходит медленнее, поскольку 5-гидроксильный метаболит не образуется или образуется в минимальных количествах. Расчетный период полувыведения пропафенона составляет

2-10 часов в быстрых метаболизаторов и 10-32 часа в медленных метаболизаторов. Клиренс пропафенона составляет от 0,67 до 0,81 л / ч / кг.

Поскольку равновесная концентрация пропафенона гидрохлорида достигается через 3-4 дня приема препарата, рекомендуемый режим дозирования пропафенона является одинаковым для всех пациентов независимо от типа метаболизма (то есть как для медленных, так и для быстрых метаболизаторов).

Линейность / нелинейность

Насыщаемая метаболический путь гидроксилирования (зависимый от CYP2D6) в быстрых метаболизаторов приводит к нелинейности фармакокинетики препарата. В медленных метаболизаторов фармакокинетика пропафенона является линейной.

Меж- и интраиндивидуальний вариабельность

Для фармакокинетики пропафенона гидрохлорида характерен значительной степени индивидуальной вариабельности, в значительной мере обусловлен эффектом первого прохождения через печень и нелинейной фармакокинетикой в быстрых метаболизаторов. Из-за значительной вариабельность концентраций в крови пациентов нужно осторожно подбирать дозы, внимательно контролировать клинические и электрокардиографические показатели токсичности.

Пациенты пожилого возраста

Уровни экспозиции пропафенона у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек были очень вариабельными и не отличались от уровней, зарегистрированных у здоровых добровольцев. Экспозиция 5-гидроксипропафенон у пожилых пациентов была похожей, но уровни экспозиции глюкуронидов пропафенона росли вдвое.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек уровне экспозиции пропафенона и 5-гидрокси-пропафенона не отличались от уровней экспозиции у здоровых добровольцев из контрольной группы, но наблюдалась кумуляция глюкуроновых метаболитов пропафенона. Пациентам с заболеваниями почек следует назначать пропафенона гидрохлорид с осторожностью.

Нарушение функций печени

У пациентов с нарушениями функции печени возрастает биодоступность пропафенона при пероральном применении и удлиняется период полувыведения препарата. Поэтому пациенты с заболеваниями печени нуждаются в коррекции дозы препарата.

Показания

Профилактика и лечение:

  • вентрикулярных аритмий;
  • пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий, включая пароксизмальную форму трепетания / фибрилляции предсердий и пароксизмальные круговые тахикардии с привлечением AV-узла или дополнительных проводящих путей, при неэффективности стандартной терапии или противопоказаниях для ее проведения.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пропафенона или к любому другому компоненту препарата.
  • Обнаружен синдром Бругада (см. «Особенности применения»).
  • Случай инфаркта миокарда за последние 3 месяца.
  • Значительное органическое заболевание сердца, такое как:

неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (фракция выброса левого желудочка 95%) и большой объем распределения гемодиализ неэффективен, попытки элиминирования гемоперфузию – малоэффективны.

Кроме применения общих неотложных мер нужно контролировать основные показатели жизнедеятельности пациента в условиях отделения интенсивной терапии, а в случае необходимости – проводить их коррекцию.

Эффективными мерами для контроля ритма и артериального давления является дефибрилляция и инфузия дофамина и изопротеренола. Для облегчения судом применяют внутривенное введение диазепама.

Может возникнуть необходимость в общих поддерживающих мероприятиях, таких как механическая вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Побочные реакции

Частыми и распространенными побочными реакциями, связанными с терапией пропафеноном, являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и сердцебиение.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались по крайней мере у одного из 885 пациентов, получавших пропафенона гидрохлорид замедленного высвобождения в пяти клинических исследованиях фазы II и в двух клинических исследованиях фазы ИИИ.

Ожидается, что побочные реакции и их частота для лекарственных форм немедленного высвобождения будут подобными. Следующие реакции также включают побочные реакции с постмаркетингового опыта применения пропафенона.

Побочные реакции, по меньшей мере вероятно связанные с пропафеноном, приведенные по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/propanorm.html

Пропанорм : инструкция по применению

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата :лечение пропафеноном рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии – необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), и периодически определять активность «печеночных» трансаминаз.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости – перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).

Пропафенон может ухудшить состояние больного, страдающего миастенией гравис.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5- 8 дней терапии.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу, регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае, если во время терапии возникнут синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада П-Ш степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить!

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения пропафенона у детей до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременны женщин не проведены. Во время беременности пропафенон может быть назначен только по жизненным показаниям, в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания

Исследования по изучению проникновения пропафенона в грудное молоко специально не проводились. Имеющиеся данные позволяют предположить, что возможно проникновение пропафенона в грудное молоко. В случае необходимости назначения лекарственного средства женщинам во время периода лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или уменьшают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает плазменные концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма – необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4.

Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации, сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Одновременное назначение фенобарбитала или рифампицина (индуктора CYP3A4) и пропафенона приводит к уменьшению концентрации пропафенона в плазме и уменьшению антиаритмического эффекта.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона – на 71% и 50%, соответственно.

При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT ( в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беспридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для перонального применения).

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Во время одновременного внутривенного назначения лидокаина и пропафенона существует повышенный риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Если пациент в течение длительного времени получает фенобарбитал, необходимо мониторирование дозы пропафенона.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°C!

Не применять по истечении срока годности! Беречь от детей!

Источник: https://apteka.103.by/propanorm-instruktsiya/

Пропанорм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг и 300 мг, уколы в ампулах для инъекций и капельниц) лекарственного препарата для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии у взрослых, детей и при беременности

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий
Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пропанорм. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пропанорма в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пропанорма при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии и других нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Пропанорм – антиаритмический препарат класса 1С, блокирует быстрые натриевые каналы.

Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон (действующее вещество препарата Пропанорм), блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме.

Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Состав

Пропафенона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг – до 40-50%).

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Пропафенон почти полностью метаболизируется.

Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Выводится с мочой – 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью – 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

  • профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
  • профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые – фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
  • профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг – однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг в сутки за 2 приема или максимально до 900 мг в сутки за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза – 50% от исходной.

Ампулы

При внутривенном капельном введении (в виде капельницы) начальная доза – 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

Побочное действие

  • брадикардия;
  • замедление синоатриальной;
  • AV и внутрижелудочковой проводимости;
  • снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов);
  • аритмогенное действие;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • чувство тяжести в эпигастрии;
  • запор;
  • нарушения функции печени;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение зрения;
  • лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • олигоспермия;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • нарушения электролитного баланса;
  • миастения;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • печеночный холестаз;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к пропафенону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Пропанорма при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют Пропанорм в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.

Пропанорм характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

Внутривенное введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении Пропанорм может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу 2 глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

Не рекомендуется совместное использование препарата Пропанорм и алкоголя, ввиду развития возможных побочных реакций заторможенности со стороны нервной системы.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Аналоги лекарственного препарата Пропанорм

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Ритмонорм.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические средства):

  • Аденокор;
  • Аллапинин;
  • Амиодарон;
  • Амиокордин;
  • Аспаркам;
  • Бретилат;
  • Гипертонплант (Гнафалин);
  • Динексан;
  • Дифенин;
  • Кардиодарон;
  • Кинидин Дурулес;
  • Кордарон;
  • Лидокаин;
  • Мультак;
  • Нео Гилуритмал;
  • Нибентан;
  • Новокаинамид;
  • Опакордэн;
  • Паматон;
  • Панангин;
  • Панангин Форте;
  • Прокаинамид;
  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Рефралон;
  • Риталмекс;
  • Ритмиодарон;
  • Ритмодан;
  • Ритмонорм;
  • Седакорон;
  • Тримекаин;
  • Этацизин;
  • Этмозин.
  • Сидерал – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли, капсулы Форте с витамином C, порошок Бимби) лекарственного препарата для лечения выпадения волос, недостатка железа у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Софосбувир – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 400 мг Совалди) лекарства для лечения гепатита C генотипа 1, 2, 3 и 4 у взрослых, детей и при беременности. Состав, цена и перспективы выхода на российский рынок
  • Гуттасил – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли для приема внутрь 7,5 мг, таблетки) слабительного препарата для лечения запора и регулирования стула при геморрое у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1263-propanorm-po-primeneniyu-analogi-tabletki-ukoly-v-ampulah-aritmiya-tahikardiya.html

Пропанорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

действующее вещество: пропафенона гидрохлорид

1 таблетка содержит пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кополивидон, магния стеарат, opadry white 02F 28310 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль), эмульсия симетикона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые, диаметром около 8 мм (таблетки по 150 мг) и около 11 мм (таблетки по 300 мг).

Фармакологическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты класса ИС. Код АТХ С01В С03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пропафенон является антиаритмическим средством класса ИС.

Он оказывает стабилизирующее действие на миокардиальные мембраны, уменьшает быстрый входной ток, проводится ионами натрия, с уменьшением скорости деполяризации и удлиняет время проведения импульса по предсердиям, AV-узлу и главным образом по проводящей системе Гиса-Пуркинье.

Проведение импульса по дополнительным путям, как при синдроме WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), подавляется благодаря пролонгации рефрактерного периода или блокаде ведущего пути как в антеградном, так и преимущественно в ретроградном направлениях.

Вместе с тем спонтанная возбудимость снижается благодаря повышению порога миокардиальной чувствительности, тогда как электрическая возбудимость миокарда снижается благодаря повышению порога желудочковой фибрилляции.

Антиаритмические эффекты: замедление скорости роста потенциала действия, снижение возбудимости, гомогенизация коэффициента проводимости, угнетение эктопического автоматизма, снижение склонности миокарда к фибрилляции.

Пропафенон имеет умеренную бета-симпатолитическим активность без клинического значения. Однако существует возможность, что высокие суточные дозы (900-1200 мг) могут вызвать симпатолитическим (Антиадренергические) эффект.

На ЭКГ пропафенон вызывает небольшое удлинение интервалов Р, PR и QRS, тогда как интервал QТс, как правило, остается неизмененным.

В дигитализованих пациентов с фракцией выброса 35-50% сократимость левого желудочка несколько снижена.

У пациентов с острым трансмуральным инфарктом и сердечной недостаточностью введение пропафенона может заметно уменьшить фракцию выброса левого желудочка, но в значительно меньшей степени это происходит у пациентов с острой стадией инфаркта миокарда, не сопровождается сердечной недостаточностью. В обоих случаях давление в легочных артериях повышается минимально. Давление в периферических артериях не показывает существенных изменений. Это демонстрирует тот факт, что пропафенон не вызывает негативного эффекта на функцию левого желудочка, который должен был клиническое значение. Следует ожидать клинически значимого снижения функции левого желудочка только у пациентов с уже существующей сниженной вентрикулярной функцией.

Поэтому сердечная недостаточность, которую не лечили, может в дальнейшем усиливаться с возможной декомпенсации.

Фармакокинетика.

Пропафенон рацемическая смесь S- и R-пропафенона.

абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема пропафенона гидрохлорида.

Установлено, что пропафенон испытывает интенсивной насыщаемая пресистемной биотрансформации (CYP2D6-зависимый эффект первого прохождения через печень), что проявляется зависимостью биодоступности от дозы и лекарственной формы препарата.

Хотя в исследовании с применением разовой дозы прием пищи увеличивал максимальную концентрацию в плазме крови и биодоступность препарата, но при применении многократных доз пропафенона здоровыми добровольцами прием пищи не приводил к значительным изменениям в биодоступности.

распределение

Пропафенон быстро распределяется. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 до 3,0 л / кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от его концентрации и снижается с 97,3% при концентрации 0,25 нг / мл до 91,3% при 100 нг / мл.

Метаболизм и выведение

Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. В более чем 90% пациентов препарат подвергается быстрой и интенсивного метаболизма с периодом полувыведения от 2 до 10:00 (быстрые метаболизаторы).

У таких пациентов метаболическое превращение пропафенона приводит к образованию двух активных метаболитов: 5-гидроксипропафенон, что образуется под действием CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенону), образующийся под действием CYP3A4 и CYP1A2.

В менее чем 10% пациентов (медленные метаболизаторы) метаболизм пропафенона происходит медленнее, поскольку 5-гидроксильный метаболит не образуется или образуется в минимальных количествах. Расчетный период полувыведения пропафенона составляет

2-10 часов в быстрых метаболизаторов и 10-32 часа в медленных метаболизаторов. Клиренс пропафенона составляет от 0,67 до 0,81 л / ч / кг.

Поскольку равновесная концентрация пропафенона гидрохлорида достигается через 3-4 дня приема препарата, рекомендуемый режим дозирования пропафенона является одинаковым для всех пациентов независимо от типа метаболизма (то есть как для медленных, так и для быстрых метаболизаторов).

Линейность / нелинейность

Насыщаемая метаболический путь гидроксилирования (зависимый от CYP2D6) в быстрых метаболизаторов приводит к нелинейности фармакокинетики препарата. В медленных метаболизаторов фармакокинетика пропафенона является линейной.

Меж- и интраиндивидуальний вариабельность

Для фармакокинетики пропафенона гидрохлорида характерен значительной степени индивидуальной вариабельности, в значительной мере обусловлен эффектом первого прохождения через печень и нелинейной фармакокинетикой в быстрых метаболизаторов. Из-за значительной вариабельность концентраций в крови пациентов нужно осторожно подбирать дозы, внимательно контролировать клинические и электрокардиографические показатели токсичности.

Пациенты пожилого возраста

Уровни экспозиции пропафенона у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек были очень вариабельными и не отличались от уровней, зарегистрированных у здоровых добровольцев. Экспозиция 5-гидроксипропафенон у пожилых пациентов была похожей, но уровни экспозиции глюкуронидов пропафенона росли вдвое.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек уровне экспозиции пропафенона и 5-гидрокси-пропафенона не отличались от уровней экспозиции у здоровых добровольцев из контрольной группы, но наблюдалась кумуляция глюкуроновых метаболитов пропафенона. Пациентам с заболеваниями почек следует назначать пропафенона гидрохлорид с осторожностью.

Нарушение функций печени

У пациентов с нарушениями функции печени возрастает биодоступность пропафенона при пероральном применении и удлиняется период полувыведения препарата. Поэтому пациенты с заболеваниями печени нуждаются в коррекции дозы препарата.

Показания

Профилактика и лечение:

  • вентрикулярных аритмий;
  • пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий, включая пароксизмальную форму трепетания / фибрилляции предсердий и пароксизмальные круговые тахикардии с привлечением AV-узла или дополнительных проводящих путей, при неэффективности стандартной терапии или противопоказаниях для ее проведения.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пропафенона или к любому другому компоненту препарата.
  • Обнаружен синдром Бругада (см. «Особенности применения»).
  • Случай инфаркта миокарда за последние 3 месяца.
  • Значительное органическое заболевание сердца, такое как:

неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (фракция выброса левого желудочка 95%) и большой объем распределения гемодиализ неэффективен, попытки элиминирования гемоперфузию – малоэффективны.

Кроме применения общих неотложных мер нужно контролировать основные показатели жизнедеятельности пациента в условиях отделения интенсивной терапии, а в случае необходимости – проводить их коррекцию.

Эффективными мерами для контроля ритма и артериального давления является дефибрилляция и инфузия дофамина и изопротеренола. Для облегчения судом применяют внутривенное введение диазепама.

Может возникнуть необходимость в общих поддерживающих мероприятиях, таких как механическая вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Побочные реакции

Частыми и распространенными побочными реакциями, связанными с терапией пропафеноном, являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и сердцебиение.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались по крайней мере у одного из 885 пациентов, получавших пропафенона гидрохлорид замедленного высвобождения в пяти клинических исследованиях фазы II и в двух клинических исследованиях фазы ИИИ.

Ожидается, что побочные реакции и их частота для лекарственных форм немедленного высвобождения будут подобными. Следующие реакции также включают побочные реакции с постмаркетингового опыта применения пропафенона.

Побочные реакции, по меньшей мере вероятно связанные с пропафеноном, приведенные по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/propanorm.html

Пропанорм : инструкция по применению

Пропанорм новый препарат для лечения сердечных аритмий

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата :лечение пропафеноном рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии – необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), и периодически определять активность «печеночных» трансаминаз.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости – перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).

Пропафенон может ухудшить состояние больного, страдающего миастенией гравис.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5- 8 дней терапии.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу, регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае, если во время терапии возникнут синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада П-Ш степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить!

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения пропафенона у детей до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременны женщин не проведены. Во время беременности пропафенон может быть назначен только по жизненным показаниям, в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания

Исследования по изучению проникновения пропафенона в грудное молоко специально не проводились. Имеющиеся данные позволяют предположить, что возможно проникновение пропафенона в грудное молоко. В случае необходимости назначения лекарственного средства женщинам во время периода лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или уменьшают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает плазменные концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма – необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4.

Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации, сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Одновременное назначение фенобарбитала или рифампицина (индуктора CYP3A4) и пропафенона приводит к уменьшению концентрации пропафенона в плазме и уменьшению антиаритмического эффекта.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона – на 71% и 50%, соответственно.

При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT ( в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беспридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для перонального применения).

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Во время одновременного внутривенного назначения лидокаина и пропафенона существует повышенный риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Если пациент в течение длительного времени получает фенобарбитал, необходимо мониторирование дозы пропафенона.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°C!

Не применять по истечении срока годности! Беречь от детей!

Источник: https://apteka.103.by/propanorm-instruktsiya/

Пропанорм

Источник: https://blotos.ru/propanorm

РукаПомощи
Добавить комментарий